Clomiphene Citrate 50 mg Ice Pharmaceuticals

Clomiphene Citrate 50 mg Ice Pharmaceuticals

Il clomifene citrato è una miscela racemica di isomeri cis (zuclomifene) e trans (enclomifene). L’isomero cis è più attivo e il suo contenuto nella preparazione è almeno del 30-50%. L’emivita dello zuclomifene è più lunga di quella dell’isomero trans. Lo zuclomifene si ritrova nelle volontarie sane un mese dopo l’ingestione. Questo fatto indica il ricircolo intestinale-epatico del farmaco, che è stereospecifico. Il clomifene può essere rilevato all’inizio della gravidanza nelle donne che lo hanno assunto per indurre l’ovulazione.

Il clomifene citrato è un farmaco antiestrogenico non steroideo. Il meccanismo d’azione è spiegato dalla capacità di legarsi specificamente ai recettori degli estrogeni nell’ipotalamo, inibendo il legame dell’estradiolo ai recettori. Secondo il principio del feedback positivo, la produzione di gonadotropina aumenta e, quindi, viene simulata l’ovulazione. 

Stimolazione dell’ovulazione nelle donne con ciclo anovulatorio per ottenere una gravidanza. Le compresse possono essere utilizzate solo in pazienti con comprovati disturbi del ciclo ovulatorio. Prima di prescrivere il farmaco, è necessario escludere o trattare adeguatamente altre cause di ridotta fertilità. 

Modo di somministrazione e dosaggio

1° ciclo di trattamento: la dose raccomandata è di 50 mg (1 compressa) al giorno per 5 giorni. In assenza di emorragie uterine recenti, il trattamento può essere iniziato in qualsiasi giorno. Se si prevede di indurre un’emorragia con un progestinico, o in presenza di un’emorragia ciclica spontanea, si raccomanda di iniziare il trattamento dal 5° giorno del ciclo. Se l’ovulazione si verifica con una dose di 50 mg, un ulteriore aumento della dose nei cicli successivi non comporta alcun vantaggio.

Secondo ciclo di trattamento: questo regime deve essere utilizzato se il primo ciclo di trattamento è inefficace. Se non si verifica l’ovulazione dopo il primo ciclo di trattamento, si devono prescrivere 100 mg di farmaco al giorno (due compresse da 50 mg come dose singola giornaliera) per 5 giorni, a partire dal 5° giorno del ciclo successivo, cioè 30 giorni dopo il ciclo precedente… Non superare la dose o la durata del trattamento (più di 100 mg/die per 5 giorni). La maggior parte dei pazienti responsivi risponde al primo ciclo di trattamento. Tre cicli di trattamento possono di solito essere considerati una misura terapeutica adeguata. In assenza di sanguinamento da ovulazione, è necessario chiarire la diagnosi. Nelle pazienti senza segni di ovulazione, non è consigliabile un ulteriore trattamento.

Trattamento a lungo termine :

Non raccomandato

Gruppi speciali di pazienti:

Nelle pazienti con ipersensibilità alla gonadotropina ipofisaria (per esempio, con sindrome dell’ovaio policistico), occorre prestare particolare attenzione e, se possibile, prescrivere il farmaco a dosi inferiori e per un periodo di tempo più breve.

Effetti collaterali

– vampate di calore vasomotorie

– ingrossamento delle ovaie – cefalea

– nausea, vomito, flatulenza

– disturbi visivi (macchie sfocate o lampi sotto forma di macchie, sensazione di luce vibrante negli occhi

– i cosiddetti scotomi scintillanti, immagini posticce)

– fastidio e indolenzimento delle ghiandole mammarie

– sanguinamento uterino aciclico, menorragia

– depressione

– vertigini

– vertigini (sensazione di rotazione)

– tensione nervosa, affaticamento

Gli studi hanno dimostrato che le reazioni collaterali si sviluppano più spesso con l’uso prolungato del farmaco e quando si utilizzano dosi più elevate. Quando si usa il farmaco alle dosi raccomandate, le reazioni avverse sono insignificanti e solo in rari casi diventano un ostacolo al trattamento.

Con l’aumento della dose totale, aumenta l’incidenza dei sintomi noti come visione offuscata, nonché la comparsa di macchie o bagliori (scotoma atriale). È stata segnalata anche la comparsa di un’immagine sequenziale (“after-image”). È caratteristico che la prima comparsa o l’intensificazione di questi sintomi da parte dell’organo della vista si osservi soprattutto in piena luce. Esistono segnalazioni di scotomi, fosfeni e deterioramento dell’acuità visiva confermati oftalmologicamente.

In rari casi sono stati segnalati cataratta e neurite ottica. Questi disturbi visivi sono generalmente reversibili, anche se sono stati segnalati casi di disturbi visivi prolungati dopo la fine del trattamento con clomifene. In alcuni casi, i disturbi visivi possono anche essere irreversibili, soprattutto quando si utilizza il clomifene a dosi elevate o quando viene prescritto per un lungo periodo di tempo.

 Controindicazioni

– aumentata sensibilità al principio attivo o al preparato ausiliario

– disturbi della funzionalità epatica o loro presenza nell’anamnesi

– cisti dell’ovaio (per escludere la sindrome dell’ovaio policistico)

– metrorragia ad eziologia non chiara

– tumori ormono-dipendenti

– endometriosi

– disgenesia ovarica, menopausa o qualsiasi stato, quando non si prevede una risposta al trattamento

– gravidanza

– età infantile e adolescenziale fino a 18 anni

Sovradosaggio

Sintomi: epatotossicità e tossicità. Durante l’intossicazione possono verificarsi sudorazione, nausea e vomito. Questi sintomi possono essere eliminati riducendo la dose. Trattamento: in caso di segni di avvelenamento, indurre il vomito o la lavanda gastrica, prescrivere carbone attivo e un lassativo e consultare un medico. L’intossicazione e l’epatotossicità sono più probabili nei pazienti anziani e soprattutto nei bambini piccoli (il sovradosaggio terapeutico o l’intossicazione accidentale possono essere molto pericolosi per loro).

Precauzioni

– Gravidanza: Può causare virilizzazione nei feti di sesso femminile.

– Allattamento: Non è noto come questo farmaco venga escreto nel latte materno. In base alle reazioni avverse che possono verificarsi nei neonati, è necessario decidere se interrompere l’allattamento o sospendere l’assunzione del farmaco.

– Pediatria: l’uso del farmaco può avere gravi conseguenze, i cui benefici devono essere valutati prima di iniziare la terapia.

trattamento a lungo termine con alte dosi di androgeni.